Befunololo

27-02-2018 Knud Bratt B
FONT SIZE:
fontsize_dec
fontsize_inc

Den befunololo, ofte markedsføres som salt ,, er et molekyle aktiviteter p-blokker. I Italien er det sælges af medicinalfirmaet Enterprises Chimiche Riunite Angelini Francesco under handelsnavnet Betaclar i form af øjendråber, der indeholder 0,25% eller 0,50% af den aktive ingrediens.

Farmakodynamik

Befunololo som øjendråber indpodet i konjunktivalsækken er i stand til sænke intraokulært tryk, sandsynligvis ved en reduceret produktion af kammervæske. Betablokkeren besidder en signifikant intrinsisk sympatomimetisk, hvilket opvejer tendensen til bradykardi og bronchokonstriktion egne af alle p-blokkere. Det kan således forstå, hvordan molekylet resulterer i en reduceret forekomst af bivirkninger af kardiovaskulære og respiratoriske systemer. Specifikke undersøgelser har fremhævet den manglende bedøvende handling på hornhinden, den manglende effekt på tåresekretion og fraværet af takyfylaksi: dette indebærer fremragende tolerabilitet selv i langvarige behandlinger over tid.

Farmakokinetik

Undersøgelser i mus og kaniner har vist, at molekylet efter oral administration absorberes hurtigt fra mavetarmkanalen. Lægemidlet fordeles hurtigt i alle biologiske væv, men når særligt høje koncentrationer i leveren, nyren og lungen. På grund af sin mangel på lipofile molekyle det distribueres kun minimalt i centralnervesystemet og krydser placentabarrieren med besvær.

Toksikologi

Eksperimentelle dyreforsøg har vist en LD50-værdi svarende til 100-105 mg / kg legemsvægt, når forbindelsen indgives intravenøst.

Kliniske anvendelser

Den befunololo indikeres især til behandling af kronisk glaukom simple, glaukom sekundært til nogle systemiske sygdomme eller lægemidler, den unge glaukom.

Bivirkninger og uønskede

Hos patienter, der fik nogle bivirkninger blev rapporteret, især i øjet, såsom hyperæmi og konjunktival irritation, brændende og kløe, blefaritis, keratitis, synsforstyrrelser. A systemiske sygdomme ofte er repræsenteret ved sjældne tilfælde af hovedpine og mild bradykardi. Er mulige, og især allergisk kontakteksem overfølsomhedsreaktioner.

Kontraindikationer

Det stof er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller nogen af ​​de ingredienser, der indgår i den farmaceutiske formulering. Det er også kontraindiceret hos patienter med hjerteinsufficiens, AV-blok af anden og tredje grad, udtalt bradykardi, kardiogent shock, pulmonal obstruktiv.

Terapeutiske doser

Lægemidlet, i form af øjendråber, ved en koncentration på 0,50% 0.25-, indgives to gange dagligt til instillation af en enkelt dråbe i den konjunktivale sæk.

Graviditet og amning

Hos kvinder, der er gravide eller dem, der ammer stoffet bør kun anvendes i tilfælde af reelt behov, efter at lægen har vurderet den potentielle fordel for kvinden i forhold til de mulige risici for fosteret.

Advarsler

Befunololo bør anvendes med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus og patienter med β-blokker systemisk.
Særlig forsigtighed bør iagttages ved behandling af patienter med en personlig historie af hjertesvigt: i denne population i overværelse af symptomer på hjertesvigt behandling bør stoppes øjeblikkeligt.
Der bør udvises forsigtighed, når motivet behandlingen er mistanke udseende thyrotoxicosis: den β-blokker i virkeligheden kan maskere nogle symptomer på denne tilstand og den pludselige afbrydelse af behandlingen kan fremskynde en skjoldbruskkirtlen storm.
Hvis det bliver nødvendigt at behandle patienter med en tendens til lavt blodtryk, er regelmæssig kontrol anbefales i blodtrykket.

Interaktioner

  • P-blokkere: Samtidig administration af befunololo med disse forbindelser kan forårsage synergieffekter.
Næste artikel Biagio Molin