2,2,2-trichlor-1,1-ethandiol

2,2,2-trichlor-1,1-ethandiol er en kemisk forbindelse med formlen C2H3Cl3O2 og CAS-nummer 302-17-0. Det er undertiden forveksles med chloral, som i stedet C2HCl3O formel og CAS 75-87-6.

Skønt den almindeligvis anvendes udtrykket "chloralhydrat" er en misvisende ved, at 2,2,2-trichlor-1,1-ethandiol ikke er hydreret chloral, men en kemisk forbindelse i sin egen ret. Udtrykket henviser til, at chloralhydrat fremstilles ved hydratisering omsætning af chloral.

Strukturelle og fysisk

Ved stuetemperatur chloralhydrat ligner et krystallinsk fast stof, hvid, lugt aromatisk, skarp og gennemtrængende. Det har tendens til at fordampe langsomt, når de udsættes for luft og smelter ved ca. 55 ° C. Det er opløseligt i forholdet 0,25: 1 i vand, 1: 1,5 i ether. Letopløselige i olivenolie. Det er en toksisk forbindelse og irriterende.

Historiske noter

Chloralhydrat er en af ​​de første hypnotiske anvendes til fremkaldelse af søvn: det blev indgivet ca. 30 minutter før sengetid og efter ca. en time han faldt i en dyb søvn. Dets anvendelse som en hypnotisk i 1869.

Som alle barbiturater og narkotika "fortryllende" blev udbredt af fællesskabet af forfattere og kunstnere fra det nittende århundrede, såsom Dante Gabriel Rossetti, der har været domineret indtil sin død i 1882.

Produktion

Chloralhydrat fremstilles ved omsætning Kloral med vand.

Applikationer

Blandet med destilleret vand, gummi arabicum og glycerin, danne en forbindelse kendt på italiensk som "honning Berlese", bedre kendt i udlandet som "Hoyer medium", som normalt anvendes til mikroskopiske observationer.

Anvendelser i medicin

Før syntesen af ​​barbiturater blev anvendt som en hypnotisk lægemiddel, men nu dets anvendelse som et lægemiddel er meget begrænset.

Farmakodynamik

Virkningerne af chloralhydrat er i høj grad på grund af sin biotransformation in vivo metabolit trichlorethanol. Denne forbindelse udøver sine farmakologiske egenskaber ved at virke på GABA-receptorkomplekset. I denne forbindelse er det opfører sig på samme måde som benzodiazepiner og barbiturater. Molekylet kan føre til tilvænning og kroniske kendes kan føre til udbrud af symptomer på afhængighed, samt en pludselig afbrydelse i den antagelse bestemmer påbegyndelsen af ​​et abstinenssyndrom. Chloralhydrat kan øge virkningen af ​​antikoagulantia og menes at være svagt mutagent in vitro og in vivo og potentielt kræftfremkaldende stof.

Farmakokinetik

Chloralhydrat efter oral administration absorberes hurtigt fra mavetarmkanalen. Dens handling begynder i en afstand af ca. 30 minutter efter. Lægemidlet er let fordelt i forskellige biologiske væv. I kroppen, især leveren, i erytrocytter det metaboliseres til trichlorethanol og trichloreddikesyre. Den trichlorethanol har farmakologisk aktivitet: Denne metabolit krydser blod-hjerne-barrieren, placenta og kan udskilles i modermælken. Den eliminering fra kroppen er gennem nyresystemet og i mindre grad gennem galden. Halveringstiden af ​​molekylet, og den vigtigste aktive metabolit er mellem 7 og 11 timer, men hos børn, især hos nyfødte, kan være betydeligt længere. Trichloreddikesyreopløsning stedet har en halveringstid på adskillige dage.

Kliniske anvendelser

Lægemidlet er et hypnotisk og beroligende med egenskaber svarende til dem af barbiturater. Er indiceret til kortvarig behandling af søvnløshed og har også været anvendt som et beroligende middel til præmedikation. I fortiden har han fundet bred anvendelse i sedation af børn, der havde til at gennemgå invasive diagnostiske procedurer eller mindre kirurgiske procedurer, herunder dental.

Bivirkninger og uønskede

Under behandlingen den mest almindelige bivirkning er helt sikkert i gastritis manifesteret som halsbrand, oppustethed og smerter ofte er forbundet med luft i maven. I tilfælde af forgiftning blev det også indspillet en gastrisk nekrose. Ofte også neurologiske lidelser, såsom døsighed, uklarhed dagtimerne, hovedpine, ataksi, psykomotorisk uro og paradoksal uro, hallucinationer, mareridt, mental forvirring. Du kan opleve kramper.
Yderligere bivirkninger kan involvere hepatobiliære system og består stigning i transaminaser, hyperbilirubinæmi og gulsot og akut hepatitis.
De har også været rapporteret hjertearytmi og overfølsomhedsreaktioner, herunder udslæt, erythema multiforme og Stevens-Johnson.

Terapeutiske doser

Forbindelsen blev anvendt oralt som en oral væske eller i gelatinekapsler. Det var blevet testet brugen også i form af suppositorier og lavement. Det bør ikke administreres i tabletform som ekstremt irriterende og reel mulighed for at beskadige foring af fordøjelseskanalen. Hos voksne er den sædvanlige dosis hypnotiske er at erhverve mundtligt 0,5-2 g, i enkeltdosis om aftenen. For at opnå beroligende virkning kan de i stedet administreres 250 mg, altid per os, tre gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 2 g. Det blev i børn mellem en måned og 12 år anbefalede indtag mundtligt på en dosis på mellem 30 og 50 mg / kg legemsvægt, for at undgå at overskride den maksimale dosis på 1 g. Forbindelsen, uanset lægemiddelform indtages oralt, skal være godt fortyndet med masser af væske.

Afhængighed, tolerance og abstinenssymptomer

Chloralhydrat er et stof, som relativt let skaber afhængighed i dem, der tager den, især hos alkoholikere, der tyede til at genoprette den normale cyklus af vågne og sove. Meget ofte afhængighed faktor blev forenet fænomenet tolerance, hvilket er en reduktion i intensiteten af ​​den farmakologiske basis for fortsat rekruttering. Tilsvarende søgte behovet for en kontinuerlig og gradvis stigning i dosis for at opnå terapeutisk respons. Kendetegnene for afhængighed og afholdenhed ikke væsentligt forskellige fra dem selv til andre molekyler, såsom barbiturater.

Forrige artikel 2008 Singapore Grand Prix
Næste artikel 1ère Division